FAKTOR TEMPAT PEMBERIAN OBAT DAN FAKTOR ZAT AKTIF YANG MEMPENGARUHI BIOFARMASETIKA OBAT

 Biofarmasetik merupakan ilmu yang mempelajari hubungan antara sifat fisika-kimia formulasi obat dengan ketersediaan hayati obat. Biofarmasetika terkait dalam penentuan aktivitas obat mulai dari bentuk sediaan hingga dapat memberikan respom farmakologis. Banyaknya factor yang mempengaruhi biofarmasetika seperti tempat pemberian obat. Tempat pemberian obat terkait dengan bagian tubuh mana yang akan digunakan sebagai tempat masuknya obat kedalam tubuh. Peroral, merupakan salah satu cara pemberian obat melalui bagian mulut, bentuk sediaannya meliputi sirup, emulsi, kapsul, tablet, dan lain-lain. Untuk mendapatkan respon farmakologis yang baik, maka perlu diperhatikan tempat pemberian obat terkait keadaan patologis dari bagian tubuh tersebut. Pada proses peroral, keadaan mulut perlu diperhatikan sebagian besar bentuk sediaan yang diberikan akan ditelan dengan atau tanpa segelas air. Waktu tinggal dimulut sangat singkat untuk memungkinkan terjadinya suatu absorpsi. Adanya air liur mempengaruhi dapat mempengaruhi proses absorbsi. Sebaliknya pada bentuk sediaan tablet hisap, dikunyah, melebur atau melarut dibawah lidah membutuhkan air liur  untuk membantu pelepasan zat aktif. Factor tempat pemberian dipengaruhi oleh faktor fisiologi dan patologi. Faktor fisiologi meliputi : 1. Permukaan penyerapan pada lambung terdapat mukosa lambung dapat menyerap obat yang diberikan secara peroral dan tergantung pada keadaan, lama kontak menetukan teradinua penuerapan pasif dari zat aktif lipofil dan bentuk tak terionlan pada pH lsmbung yang asam (asam lemah seperti asam salisilat, barbiturate). Pada usus alus mempunyai luas permukaan penyerapan 40-50 m². Penyerapan pasif dapat terjadi secara kuat pada daerah tertentu tanpa mengabaikan peranan pH yang akan mengionisasi zat aktif atau menyebabkan pengendapan sehingga penyerapan hanya terjadi pada daerah tertentu. 2. Umur , pada bayi dan anak-anak sebagian dari system enzim yang belum berfungsi sempurna dapat terjadi overdosis pada zat aktif tertentu karena tidak sempurna proses detoksifikasi dan metabolic serta adanya gangguan saluran cerna sebagai akibat dari bahan tertentu yang tidak terima. 3. Sifat membrane biologis, sifat utama lipid memungkinkan teradinya difusi pasif zat aktif dengan sifat lipofil tertentu dari bentuk yang tak terionkan dilambung dan usus besar. 4. Laju pelewatan dan waktu tinggal dalam lambung, zat aktif yang sukar diserap di lambung seharusnya tidak tinggal lama dilambung. Oleh sebab itu, waktu pengosongan lambung sebaiknya diusahakan terjadi lebih cepat. Sebaliknya bila transit diusus berjalan lambat, hal itu menguntungkan bagi zat aktif yang hanya diserap pada bagian tertentu saluran cerna, terutama dalam hal transport aktif. Faktor yang dapat meningkatakan waktu pengosongan lambung diantaranya adalah volume, konsistensi, keasaman, kandungan bahan tertentu yang berasa di saluran cerna, hipertonisitas, keadaan emosi dan posisi berbaring pada sisi kanan. 5. pH dan perubahan pH karena formulasi , hanya bentuk zat aktif yang tak terionkan yang mengalami penyerapan pasif dan ditinjau dari pH lambung dan usus maka hanya zat aktif yang bersifat asam lemah yang diserap di lambung dan yang bersifat basa lemah diserap usus. Perbedaan pH disepanjang saluran cerna memungkinkan berkembangnya pembuatan sediaan yang tahan cairan lambng atau sediaan dengan aksi terkendali. 6. Tegangan permukaan,  pada cairan usus tegangan permukaan menurun karena adanya garam empedu. Pengurangan tegangan permukaan akan memudahkan pembasahan dan pelarut partikel yang semula belum larut. 7. Kekentalan, hal ini berpengaruh pada proses absorbs adanya hambatan pembasahan partikel dan menekan laju pelarutan, menghambat proses difusi molekul zat aktif saat proses pelarutan di mukosa penyerap, dan juga menghambat proses transit terutama meningkatkan waktu tinggal dalam lambung. Factor patologi meliputi; 1. Gangguan fungsi penggetahan,  pada gangguan psikis lebih berpengaruh pada orang pemarah akan terjadi peningkatan pengeluaran getah lambung. Peningkatan getah juga terjadi pada keadaan tukak duodenum lebih asam dan akan merusak aktivitas enzim pankreatin sehingga menyebabkan penghambatan penyerapan atau pelepasan zat aktif. 2. Gangguan transit, adanya gangguan pada keadaan tertentu dapat menyebabkan lamanya ataupung singkatnya waktu tinggal dilambung. Serta gerakan usus halus juga dapat memoengaruhi waktu transit. 3. Gangguan penyerapan,  hal ini dapat teradi karena pengurangan luas permukaan penyerapan seperti pembedahan atau pemotongan. Perubahan media usus karena adanya penambahan senyawa antimikroba atau antiparisit menyebabkan pemutusan ikatan konugasi dengan garam empedu. Tidak adanya molekul pembawa, dan adanya hambatan pada pembuluh balik darah.

            Dari sekian factor yang mempengaruhi biofarmasetik ada juga mengenai zat aktif dari formulasi sediaan. Bentuk sediaan dikaitkan dengan umlah zat aktif yang diharapkan dapat dilepaskan sesuai dengan kinetika yang dikehendaki baik lambat atau cepat hingga mencapai tempat tertentu dimana terletak di titik penyerapan optimal. Dalam bentuk sediaan cair yang perlu diperhatikan adalah kelarutan dari zat aktif dan zat aktif terdispersi. Kelarutan zat aktif dapat ditingkat dengan cara : a. mengubah tetapan dielektrik bahan pembawa dengan penambahan pelarutan campuran-air yang dapat dicampur secara fisiologik. b. melarutkan zat aktif yang larut lemak kedalam pembawa yang terdispersi kedalam air dan bertipe minyak yang teresterifikasi. c. mengubah zat aktif menjadi bentuk yang lebih larut air dengan penggaraman, pembentukan berbagai interaksi atau pelauratan dengan peambahan surfaktan pada konsentrasi yang lebih besar dari konsentrasi miselar kritik. Pada bentuk sediaan emulsi atau suspense zat aktif yang teremulsi dapat berupa fase terdispersi atau fase minyak yang terdispersi. Pada sediaan emulsi terjadi pre-disposisi zat aktif yang dapat terjadi dengan cara difusi zat aktif dari fase dalam menuju dase luar dan difusi fraksi zar aktif yang terlarut dalam fase luar melintasi membrane biologic. Zat aktif dalam sediaan suspense terjadi dalam dua tahap yaitu pelarutan zat aktif dan penyerapan partikel hal tersebut tergantung pada keseimbangan antara karate keterserapan zat aktif yang bertanggung jawab ada laju pengurangan konsentrasi dalam fase luar. Serta kelarutan bentuk aktif bahan obat dalam fase luar. Bentuk sediaan padat dapat berupa bentuk sediaan yang paling sederhana sampai yang paling rumit yaitu,: bentuk serbuk harus terbasahi agar zat aktif terlarut, bentuk kapsul atau bentuk terselubung cangkang atau selubung yang harus dapat dirusak terlebih dahulu serta tablet atau tablet salut yang strukturnya harus dirusak agar sediaan berada pada stadium serbuk.

Daftar pustaka :

Syukri,  Yandi. 2007. Biofarmasetika. Yogyakarta. UII Press

Assalamualaikum...wr.wb.

udah lama engga pernah posting lagi

kali ini bahas biofarmasetika, seorang pharmacist tentunya engga asing dengan pelajaran ini meskipun sudah apoteker juga harus memahami ilmu ini... Selamat membaca ^,^

SEMOGA BERMANFAAT

billahi fii sabilil haq fastabiqul khoirot

Wassalamualaikum warohmatullohi wabarokaatuh